Halotestin Biverkningar

Toxicitetsöversikt:

IDENTIFIERING: halotestin är en anabola steroider för systemisk användning.
Ämnets ursprung: Naturligt förekommande anabola steroider syntetiseras i testiklar, äggstockar och binjurar från kolesterol via pregnenolon.
Syntetiska anabola steroider är baserade på den huvudsakliga manliga hormon OH-gruppen.
Läkemedlet är en vit fast kristall.
Det är praktiskt taget olösligt i vatten.

De enda legitima terapeutiska indikationerna för anabola steroider är: Ersättning av manliga könssteroider hos män som har androgenbrist, till exempel till följd av förlust av båda testiklarna.
Behandlingen av vissa sällsynta former av aplastisk anemi som är eller kan vara känsliga för anabola androgener.
Läkemedlen har använts i vissa länder för att motverka kataboliska tillstånd, till exempel efter stora trauma.
Mänskligt exponering: Huvudrisker och målorgan: Det finns ingen allvarlig risk för akut förgiftning, men kronisk användning kan orsaka skada.

De viktigaste riskerna är risken för överdriven androgener: menstruations oregelbundenhet och virilisering hos kvinnor och impotens, för tidig hjärt-kärlsjukdom och prostatahypertrofi hos män.
Både män och kvinnor kan drabbas av leverskada med orala anabola steroider som innehåller ett substituerat 17-alfa-kol.
Psykiatriska förändringar kan inträffa under användning eller efter upphörande av dessa medel.
Sammanfattning av kliniska effekter: Akut överdosering kan orsaka illamående och magbesvär.

Kronisk användning tros orsaka en ökning av muskelmassan och kan orsaka en överdrivning av manliga egenskaper och effekter relaterade till manliga hormoner.
Anabola steroider kan påverka sexuell funktion.
De kan också orsaka hjärt- och leverskador.
Skallighet av akne och män förekommer hos båda könen.
Kontraindikationer: Känd eller misstänkt cancer i prostata eller (hos män) bröst.
Graviditet eller amning.
Känd hjärt-kärlsjukdom är en relativ kontraindikation.

Exponeringsvägar: Oral: Anabola steroider kan absorberas från mag-tarmkanalen, men många föreningar genomgår en så omfattande första-pass metabolism i levern att de är inaktiva.
De föreningar i vilka substitution av 17-kolet skyddar föreningen från den snabba levermetabolismen är aktiva orala.
Det finns beredningar av Parenteral: Intramuskulär eller djup subkutan injektion är den huvudsakliga administreringsvägen för alla anabola steroider utom de 17-alfasubstituerade steroiderna som är aktiva orala.

Absorption per exponeringsväg: Absorptionen efter oral dosering är snabb för absorptionshastigheten från subkutan eller intramuskulär depå beror på produkten och dess beredning.
Absorptionen är långsam för de lipidlösliga estrarna såsom cypionatet eller enanthatet och för oljiga suspensioner.
Distribution per exponeringsväg: De anabola steroiderna är mycket proteinbundna och transporteras i plasma av ett specifikt protein som kallas könshormonbindande globulin.

 

15 citat från Arnold Schwarzenegger

 

Biologisk halveringstid per exponeringsväg: Metaboliseringen av det absorberade läkemedlet är snabbt och eliminationshalveringstiden från plasma är mycket kort.
Varaktigheten av de biologiska effekterna bestäms därför nästan uteslutande av absorptionshastigheten från subkutana eller intramuskulära depåer och av de-esterifieringen som föregår den.
Metabolism: Fria (de-förestrade) anabola androgener metaboliseras genom lever-blandade oxidoxider.

 

Eliminering genom exponeringsväg: Efter administrering av radiomärkt Verkningsmetod: Toxikodynamik: De toxiska effekterna är en överdrivning av de normala farmakologiska effekterna.
Farmakodynamik: Anabola steroider binder till specifika receptorer som finns i reproduktionsvävnad, muskel och fett.
De anabola steroiderna reducerar kväveutsöndring från vävnadsdelning hos androgenbristiga män.
De ansvarar också för normal manlig sexuell differentiering.
Karcinogenicitet: Anabola steroider kan vara cancerframkallande.
De kan stimulera tillväxten av könshormonberoende vävnad, främst prostatakörteln hos män.

Ädelsten prostatacancer har beskrivits efter långvarig anabola steroider missbruk.
Fall där levercancer har förknippats med anabola steroider missbruk har rapporterats.
Teratogenicitet: Androgen intag av en gravid mor kan orsaka virilisering av ett kvinnligt foster.
Huvudsakliga biverkningar: De negativa effekterna av anabola steroider inkluderar viktökning, vätskeretention och onormal leverfunktion mätt med biokemiska tester.

Administrering till barn kan orsaka för tidig stängning av epifyserna.
Män kan utveckla impotens och azoospermi.
Kvinnor löper risk för virilisering.
Kronisk förgiftning: Förtäring: Skador på lever, uppenbaras som försämring av biokemiska tester av leverfunktion och ibland tillräckligt allvarliga för att orsaka gulsot.
Parenteral exponering: Virilisering hos kvinnor.
Psykiatriska störningar kan uppstå under eller efter långvarig behandling.
Leverskada förväntas inte från parenterala preparat.

Kurs, prognos, dödsorsak: Patienter med symtom på akut förgiftning förväntas återhämta sig snabbt.
Patienter som ständigt missbrukar höga doser av anabola steroider löper risk för dödsfall av för tidig hjärtsjukdom eller cancer, särskilt prostatacancer.
Icke-dödliga men långvariga effekter inkluderar röstförändringar hos kvinnor och fusion av epifyserna hos barn.
Andra effekter är reversibla under veckor eller månader.
Systematisk beskrivning av kliniska effekter: Kardiovaskulär: Kroniskt intag av höga doser av anabola steroider kan orsaka förhöjda blodtryck, vänster ventrikulär hypertrofi och för tidig kranskärlssjukdom.
Neurologiskt: centrala nervsystemet: Stroke har beskrivits i en ung anabole steroidmissbrukare.
Mani och psykotiska symtom på hallucination och missförstånd hos anabola steroidmissbrukare har beskrivits.
De beskrev också depression efter uttag från anabola steroider.
Det diskuteras också betydande effekter av anabola steroider på aggressivt beteende.

Humörsvängningar var signifikant vanligare hos normala frivilliga under den aktiva fasen i en studie som jämför metyltestosteron med placebo.
Gastrointestinal: Akut intag av stora doser kan orsaka illamående och magbesvär.
Lever: Oralt aktiva (17-alfasubstituerade) anabola steroider kan orsaka abnormiteter i leverfunktionen, manifestera som onormalt förhöjd leverenzymaktivitet i biokemiska tester av leverfunktion, och ibland som öppen gulsot.
Den histologiska abnormiteten hos peliosis hepatis har associerats med anabole steroider.
Angiosarkom och ett fall av hepatocellulärt karcinom hos en anabole steroidanvändare har rapporterats.
Urin: Män som tar stora doser av anabola steroider kan utveckla prostatahypertrofi.
Prostatakarcinom har beskrivits hos unga män som har missbrukat anabola steroider.

Endokrina och reproduktiva system: Små doser av anabola steroider sägs öka libido, men större doser leder till azoospermi och impotens.
Testikulär atrofi är ett vanligt kliniskt drag vid långvarigt missbruk av anabola steroider, och gynekomasti kan förekomma.
Kvinnor utvecklar tecken på virilism, med ökat ansiktshår, håravfall hos män, akne, fördjupning av rösten, oregelbunden menstruation och klitorisförstoring.
Dermatologiskt: Akne förekommer hos både manliga och kvinnliga anabola steroider missbrukare.
Kvinnor kan utveckla tecken på virilism, med ökat ansiktshår och håravfall hos män.
Ögon, öron, näsa, hals: lokala effekter: Förändringar i struphuvudet hos kvinnor orsakade av anabola steroider kan resultera i en hes, djup röst.
Förändringarna är irreversibla.
Hematologisk: Anabola androgener stimulerar erytropoies.
Metabolisk: Vätske- och elektrolytstörningar: Natrium- och vattenretention kan uppstå och leda till ödem.
Andra: Insulinresistens med ett fall i glukostolerans och hyperkolesterolemi med fall i lipoproteinkolesterol med hög täthet har rapporterats

Mänskliga toxicitetsutdrag:

Neoplasmer i lever har varit associerade med långvarig androgen terapi med hög dos hos människor.
Denna effekt är mer troligt med orala metylerade androgener.
Hos män kan oligospermia, azoospermia, eller nedsatt spermfunktion eller utlösningsvolym som resulterar i möjlig infertilitet under högdosterapi med androgener om spermatogenes undertrycks av en negativ feedbackmekanism.
Hos kvinnor som behandlas med androgener kan amenorré resultera i försämrad fertilitet.
Både kvinnor och män återkommer fertilitet vanligtvis efter upphörande av terapi hos kvinnor och dosminskning eller avbrott hos män.
halotestin kan orsaka fosterskada när det ges till gravida kvinnor.

Androgena effekter inklusive klitoris hypertrofi, labial fusion av de yttre könsorganen för att bilda en scrotal-liknande struktur och uthållighet av en urogenital sinus har inträffat i det kvinnliga avkommet till kvinnor som fick androgener under graviditeten
FALLRAPPORT / Peliosis hepatis påträffades hos 12 patienter som behandlades med högdos halotestinbehandling.
I tre fall var leversvikt den främsta dödsorsaken
FALLRAPPORT / Prostatacancer utvecklats hos 2 manliga pt som behandlades med halotestin för erektil impotens

Läkemedelsvarningar:

FDA-graviditetsrisk-kategori: X / KONTRAINDIKERAD I PREGNANCY.
Studier på djur eller människor, eller undersökningsrapporter eller efter marknadsföring har visat positiva bevis på fosteravvikelser eller risker som klart uppväger all möjlig fördel för patienten
Kolestatisk hepatit och gulsot och onormala leverfunktionstestresultat kan förekomma hos patienter som får 17-alfa-alkylandrogener såsom halotestin.
Dessa negativa levereffekter kan uppstå vid relativt låga doser av läkemedlet.
Läkemedelsinducerad gulsot är vanligtvis reversibelt efter avslutad läkemedel.
halotestin bör avbrytas om kolestatisk gulsot eller hepatit uppstår eller om leverfunktionstestresultaten blir onormala under behandling med läkemedlet.
Pelios i levern och hepatocellulära neoplasmer, inklusive hepatocellulärt adenom och karcinom, har sällan rapporterats hos patienter som fick långvarig administrering av androgena anabola steroider.

Pelios i levern kan vara en livshotande eller dödlig komplikation av androgenterapi
halotestin är kontraindicerat hos män med bröstkarcinom eller känt eller misstänkt prostatacancer.
Tillverkarna uppger att läkemedlet också är kontraindicerat hos patienter med allvarlig hjärt-, njur- eller leversjukdom och hos patienter med känd överkänslighet mot läkemedlet.
På grund av den potentiella risken för allvarliga negativa hälsoeffekter, bör halotestin inte användas för att förbättra idrottsprestanda eller kroppsbyggnad
Användning av androgener för att förbättra idrottsprestanda är olagligt.
Ökningar i muskelmassa och muskelstyrka kan vara tillräckliga för att förbättra idrottsprestanda.

Men risken för oönskade effekter, såsom undertryckande av spermatogenes, testikulär atrofi, menstruationsstörningar, virilisering hos kvinnor, peliosis hepatis (leverparenkymskada), hepatotoxicitet, potentiella negativa effekter på hjärt-kärlshälsa och utveckling av levercancer, mot atletisk fördel tagit emot från androgener och utnyttjar dem i idrottare olämpligt.
Vidare har beteendestörningar, inklusive aggressivt eller våldsamt beteende, rapporterats med suprafysiologiska självadministrerade doser i friidrott.
Eftersom riskerna tydligt uppväger de möjliga fördelarna hos kvinnor som är eller kan bli gravida, är halotestin kontraindicerat hos sådana kvinnor
Även om effekten av halotestin på fertilitet hos människor inte har fastställts slutgiltigt, producerar läkemedlet oligospermia och minskad utlösningsvolym hos män.

Priapism och överdriven sexuell stimulering har också förekommit hos män som får läkemedlet.
Ökad eller minskad libido har också rapporterats
Behandling av manliga patienter över 50 år med androgener bör föregås av en noggrann undersökning av prostata och baslinjemätning av prostataspecifikt antigen serumkoncentration, eftersom androgener kan orsaka ökad risk för prostatahypertrofi eller kan stimulera tillväxten av ockult prostatakarcinom.
Periodisk utvärdering av prostatafunktionen bör också utföras under behandlingen.
Androgener bör användas med extrem försiktighet hos barn och endast av specialister som är medvetna om de negativa effekterna av dessa läkemedel på benmognad.

halotestin bör användas försiktigt för att stimulera puberteten, och endast hos noggrant utvalda män med försenad pubertet.
Hos barn kan halotestin påskynda benmognad utan att ge kompensationsförstärkning i linjär tillväxt.
Denna negativa effekt kan leda till försämrad vuxenstatus.
Ju yngre barnet är, desto större är risken för att halotestin äventyrar slutlig mogen status.
Om halotestin administreras till prepubertala barn (t.ex.
Om halotestin ska användas för att stimulera puberteten hos en man med försenad pubertet, bör den potentiella risken för terapi diskuteras fullt ut med patienten och hans föräldrar innan läkemedlet initieras
Biverkningar förknippade med halotestin liknar de hos andra syntetiska eller naturliga androgener och inkluderar akne, gynekomasti och ödem.
Om ödem förekommer före eller utvecklas under terapi kan administrering av diuretika krävas.

Gynekomasti utvecklas ofta och kvarstår ibland hos patienter som behandlas för hypogonadism
Oligospermia och minskad utlösningsvolym kan förekomma hos manliga patienter som får överdriven dos eller långvarig administrering av läkemedlet.
Priapism eller överdriven sexuell stimulering hos män, särskilt geriatriska patienter, kan också förekomma.
Om priapism eller överdriven sexuell stimulering utvecklas under halotestinbehandling, bör läkemedlet avbrytas tillfälligt, eftersom det är tecken på överdosering.

Manlig skallighet kan också uppstå
Amenorré och andra menstruations oregelbundenheter och hämning av gonadotropinsekretion förekommer ofta hos kvinnor.
Virilisering, inklusive fördjupning av rösten, hirsutism och klitorisförstoring, förekommer också vanligt hos kvinnor
Hyperkalcemi till följd av osteolys, särskilt hos immobile patienter och patienter med metastaserande karcinom i bröstet, har rapporterats hos patienter som får halotestin.

Läkemedlet bör avbrytas om hyperkalcemi uppstår hos patienter med cancer eftersom detta kan indikera utvecklingen av metastaser till benet.
Retention av vatten, natrium, klorid, kalium och oorganiska fosfater har också skett hos patienter som får läkemedlet
Andra biverkningar associerade med halotestinbehandling inkluderar illamående, polycytemi, huvudvärk, ångest, mental depression, generaliserad parestesi och undertryckande av koagulationsfaktorer II, V, VII och X.
Kolesterolhalten i serum kan öka under androgenbehandling
halotestin ska användas med försiktighet hos patienter med hjärt-, njur- eller leverfunktion, eftersom ödem, med eller utan hjärtsvikt, kan uppstå som ett resultat av natrium- och vattenretention.

Om ödem uppstår under halotestinbehandling och det anses vara en allvarlig komplikation, bör läkemedlet avbrytas.
Leverfunktionen bör utvärderas regelbundet under användning av halotestin
Kvinnor bör noggrant övervakas för tecken på virilisering (t.ex.
Läkemedlet bör i allmänhet avbrytas när mild virilisering är uppenbar, eftersom vissa negativa androgena effekter (t.ex.
Kvinnan och läkaren kan bestämma att viss virilisering är acceptabel under behandling av bröstkarcinom
Män bör övervakas noggrant med avseende på utveckling av priapism eller överdriven sexuell stimulering eftersom det är tecken på överdosering.
Män, särskilt geriatriska patienter, kan bli alltför stimulerade.

Geriatriska män kan ha ökad risk att utveckla prostatahypertrofi och karcinom under androgenbehandling
Vuxna eller unga män bör uppmanas att rapportera för ofta eller långvariga erektioner till sin kliniker.
Kvinnor bör rådas att rapportera heshet, akne, menstruationsförändringar eller ansiktshårets tillväxt till sin kliniker.
Alla patienter bör uppmanas att rapportera illamående, kräkningar, förändringar i hudfärg eller svullnad i vristen till sin läkare
Det är inte känt om halotestin fördelas i mjölk.

På grund av potentialen för allvarliga biverkningar på androgener hos ammande spädbarn, bör ett beslut fattas om att avbryta ammande eller inte använda halotestin, med hänsyn till läkemedlets betydelse för kvinnan
Användning av androgener kan öka eller minska blodsockret och ge en ogynnsam profil av lipoproteinmetabolism hos patienter utan diabetes mellitus.
Effekterna kan vara större för orala formuleringar eller när farmakologiska doser av androgener används.
Doser av insulin eller antidiabetisk sulfonylurea-medicinering kan behöva justeras, särskilt om hypoglykemi uppstår.
Fysiologiska doser av androgener orsakar sällan hypoglykemi eller hyperglykemi.
Veterinär: överdosering kommer att störa bentillväxten

Befolkningar med särskild risk:

Androgener är kontraindicerade under graviditeten.
Studier på människor har visat att androgener orsakar maskulinisering av det yttre könsorganet hos det kvinnliga fostret, inklusive klitoromegali, onormal vaginal utveckling och fusion av könsvikter för att bilda en skrotliknande struktur.
Graden av maskulinisering är dosrelaterad.
Androgener bör användas med försiktighet barn och ungdomar som fortfarande växer på grund av möjlig för tidig epifysisk stängning hos män och kvinnor, äldre sexuell utveckling hos prepubertala män eller virilisering hos kvinnor.
Skelettmognad bör övervakas med 6 månaders intervall med en röntgen av hand och handled.

Anabola steroider kan sänka blodglukoskoncentrationen.
Användning av androgener kan öka eller minska blodsockret och ge en ogynnsam profil av lipoproteinmetabolism hos patienter utan diabetes mellitus.
Effekterna kan vara större för orala formuleringar eller när farmakologiska doser av androgener används.
Doser av insulin eller antidiabetisk sulfonylurea-medicinering kan behöva justeras, särskilt om hypoglykemi uppstår.
Fysiologiska doser av androgener orsakar sällan hypoglykemi eller hyperglykemi.

Troliga vägar för mänsklig exponering:

Yrkesmässig exponering för halotestin kan ske genom hudkontakt med denna förening på arbetsplatser där halotestin produceras eller används.
Exponering för halotestin bland den allmänna befolkningen kan begränsas till de som administreras läkemedlet, en anabol steroid.
Avsiktlig exponering för människor kan ha inträffat från möjlig användning av halotestin som ett läkemedelsförbättrande läkemedel hos idrottare
Akutmedicinsk behandling:

Motgift och akutbehandling:

Grundläggande behandling: Upprätta en patentluftväg.
Sug vid behov.
Se upp för tecken på andningsinsufficiens och hjälpa till vid ventilationer om det behövs.
Administrera syre med en nonrebreather-mask vid 10 till 15 l / min.
Monitor för lungödem och behandla vid behov.
Övervaka för chock och behandla vid behov.
Förvänta anfall och behandla vid behov.
Skölj ögonen omedelbart med vatten för ögonkontaminering.
Skölj varje öga kontinuerligt med normal saltlösning under transport.
Använd inte emetik.
För förtäring, skölj munnen och administrera 5 ml / kg upp till 200 ml vatten för utspädning om patienten kan svälja, har en stark gagreflex och inte tappar bort.
Täck hudbrännskador med torra sterila förband efter sanering.
Gift A och B /
Avancerad behandling: Överväg orotrakeal eller nasotrakeal intubation för luftvägskontroll hos patienten som är medvetslös, har allvarligt lungödem eller är i andningsstopp.
Ventilationstekniker med positivt tryck med en påseventilmaskanordning kan vara fördelaktigt.
Övervaka hjärtrytmen och behandla arytmier vid behov.
Börja en IV med D5W / SRP: “För att hålla öppet”, minimal flödeshastighet /.
Använd ammande ringsignaler om tecken på hypovolemi förekommer.
Se upp för tecken på vätskebelastning.
Överväg läkemedelsbehandling för lungödem.
För hypotoni med tecken på hypovolemi, administrera vätska försiktigt.
Se upp för tecken på vätskebelastning.
Behandla anfall med diazepam (Valium).
Använd proparakainhydroklorid för att hjälpa till att bevattna ögonen.

Toxicitetsöversikt:

IDENTIFIKATION: halotestin är en anabola steroider för systemisk användning.
Ämnets ursprung: Naturligt förekommande anabola steroider syntetiseras i testiklar, äggstockar och binjurar från kolesterol via pregnenolon.
Syntetiska anabola steroider är baserade på den huvudsakliga manliga hormon OH-gruppen.
Läkemedlet är en vit fast kristall.
Det är praktiskt taget olösligt i vatten.
De enda legitima terapeutiska indikationerna för anabola steroider är: Ersättning av manliga könssteroider hos män som har androgenbrist, till exempel till följd av förlust av båda testiklarna.
Behandlingen av vissa sällsynta former av aplastisk anemi som är eller kan vara känsliga för anabola androgener.
Läkemedlen har använts i vissa länder för att motverka kataboliska tillstånd, till exempel efter stora trauma.
Mänskligt exponering: Huvudrisker och målorgan: Det finns ingen allvarlig risk för akut förgiftning, men kronisk användning kan orsaka skada.
De viktigaste riskerna är risken för överdriven androgener: menstruations oregelbundenhet och virilisering hos kvinnor och impotens, för tidig hjärt-kärlsjukdom och prostatahypertrofi hos män.
Både män och kvinnor kan drabbas av leverskada med orala anabola steroider som innehåller ett substituerat 17-alfa-kol.
Psykiatriska förändringar kan inträffa under användning eller efter upphörande av dessa medel.
Sammanfattning av kliniska effekter: Akut överdosering kan orsaka illamående och magbesvär.
Kronisk användning tros orsaka en ökning av muskelmassan och kan orsaka en överdrivning av manliga egenskaper och effekter relaterade till manliga hormoner.
Anabola steroider kan påverka sexuell funktion.
De kan också orsaka hjärt- och leverskador.
Skallighet av akne och män förekommer hos båda könen.
Kontraindikationer: Känd eller misstänkt cancer i prostata eller (hos män) bröst.
Graviditet eller amning.
Känd hjärt-kärlsjukdom är en relativ kontraindikation.
Exponeringsvägar: Oral: Anabola steroider kan absorberas från mag-tarmkanalen, men många föreningar genomgår en så omfattande första-pass metabolism i levern att de är inaktiva.
De föreningar i vilka substitution av 17-kolet skyddar föreningen från den snabba levermetabolismen är aktiva orala.
Det finns beredningar av Parenteral: Intramuskulär eller djup subkutan injektion är den huvudsakliga administreringsvägen för alla anabola steroider utom de 17-alfasubstituerade steroiderna som är aktiva orala.
Absorption per exponeringsväg: Absorptionen efter oral dosering är snabb för absorptionshastigheten från subkutan eller intramuskulär depå beror på produkten och dess beredning.
Absorptionen är långsam för de lipidlösliga estrarna såsom cypionatet eller enanthatet och för oljiga suspensioner.
Distribution per exponeringsväg: De anabola steroiderna är mycket proteinbundna och transporteras i plasma av ett specifikt protein som kallas könshormonbindande globulin.
Biologisk halveringstid per exponeringsväg: Metaboliseringen av det absorberade läkemedlet är snabbt och eliminationshalveringstiden från plasma är mycket kort.
Varaktigheten av de biologiska effekterna bestäms därför nästan uteslutande av absorptionshastigheten från subkutana eller intramuskulära depåer och av de-esterifieringen som föregår den.
Metabolism: Fria (de-förestrade) anabola androgener metaboliseras genom lever-blandade oxidoxider.
Eliminering genom exponeringsväg: Efter administrering av radiomärkt Verkningsmetod: Toxikodynamik: De toxiska effekterna är en överdrivning av de normala farmakologiska effekterna.
Farmakodynamik: Anabola steroider binder till specifika receptorer som finns i reproduktionsvävnad, muskel och fett.
De anabola steroiderna reducerar kväveutsöndring från vävnadsdelning hos androgenbristiga män.
De ansvarar också för normal manlig sexuell differentiering.
Karcinogenicitet: Anabola steroider kan vara cancerframkallande.
De kan stimulera tillväxten av könshormonberoende vävnad, främst prostatakörteln hos män.
Ädelsten prostatacancer har beskrivits efter långvarig anabola steroider missbruk.
Fall där levercancer har förknippats med anabola steroider missbruk har rapporterats.
Teratogenicitet: Androgen intag av en gravid mor kan orsaka virilisering av ett kvinnligt foster.
Huvudsakliga biverkningar: De negativa effekterna av anabola steroider inkluderar viktökning, vätskeretention och onormal leverfunktion mätt med biokemiska tester.
Administrering till barn kan orsaka för tidig stängning av epifyserna.
Män kan utveckla impotens och azoospermi.
Kvinnor löper risk för virilisering.
Kronisk förgiftning: Förtäring: Skador på lever, uppenbaras som försämring av biokemiska tester av leverfunktion och ibland tillräckligt allvarliga för att orsaka gulsot.
Parenteral exponering: Virilisering hos kvinnor.
Psykiatriska störningar kan uppstå under eller efter långvarig behandling.
Leverskada förväntas inte från parenterala preparat.
Kurs, prognos, dödsorsak: Patienter med symtom på akut förgiftning förväntas återhämta sig snabbt.
Patienter som ständigt missbrukar höga doser av anabola steroider löper risk för dödsfall av för tidig hjärtsjukdom eller cancer, särskilt prostatacancer.
Icke-dödliga men långvariga effekter inkluderar röstförändringar hos kvinnor och fusion av epifyserna hos barn.
Andra effekter är reversibla under veckor eller månader.
Systematisk beskrivning av kliniska effekter: Kardiovaskulär: Kroniskt intag av höga doser av anabola steroider kan orsaka förhöjda blodtryck, vänster ventrikulär hypertrofi och för tidig kranskärlssjukdom.
Neurologiskt: centrala nervsystemet: Stroke har beskrivits i en ung anabole steroidmissbrukare.
Mani och psykotiska symtom på hallucination och missförstånd hos anabola steroidmissbrukare har beskrivits.
De beskrev också depression efter uttag från anabola steroider.
Det diskuteras också betydande effekter av anabola steroider på aggressivt beteende.
Humörsvängningar var signifikant vanligare hos normala frivilliga under den aktiva fasen i en studie som jämför metyltestosteron med placebo.
Gastrointestinal: Akut intag av stora doser kan orsaka illamående och magbesvär.
Lever: Oralt aktiva (17-alfasubstituerade) anabola steroider kan orsaka abnormiteter i leverfunktionen, manifestera som onormalt förhöjd leverenzymaktivitet i biokemiska tester av leverfunktion, och ibland som öppen gulsot.
Den histologiska abnormiteten hos peliosis hepatis har associerats med anabole steroider.
Angiosarkom och ett fall av hepatocellulärt karcinom hos en anabole steroidanvändare har rapporterats.
Urin: Män som tar stora doser av anabola steroider kan utveckla prostatahypertrofi.
Prostatakarcinom har beskrivits hos unga män som har missbrukat anabola steroider.
Endokrina och reproduktiva system: Små doser av anabola steroider sägs öka libido, men större doser leder till azoospermi och impotens.
Testikulär atrofi är ett vanligt kliniskt drag vid långvarigt missbruk av anabola steroider, och gynekomasti kan förekomma.
Kvinnor utvecklar tecken på virilism, med ökat ansiktshår, håravfall hos män, akne, fördjupning av rösten, oregelbunden menstruation och klitorisförstoring.
Dermatologiskt: Akne förekommer hos både manliga och kvinnliga anabola steroider missbrukare.
Kvinnor kan utveckla tecken på virilism, med ökat ansiktshår och håravfall hos män.
Ögon, öron, näsa, hals: lokala effekter: Förändringar i struphuvudet hos kvinnor orsakade av anabola steroider kan resultera i en hes, djup röst.
Förändringarna är irreversibla.
Hematologisk: Anabola androgener stimulerar erytropoies.
Metabolisk: Vätske- och elektrolytstörningar: Natrium- och vattenretention kan uppstå och leda till ödem.
Andra: Insulinresistens med ett fall i glukostolerans och hyperkolesterolemi med fall i lipoproteinkolesterol med hög täthet har rapporterats

Metabolism / Metabolites:

Närvaron av 17-alfa-alkylgrupper minskar känsligheten för leverenzymnedbrytning, vilket bromsar metabolismen och möjliggör oral administration.
Thomson.
Micromedex.
Läkemedelsinformation för vårdpersonalen.
Volym 1.
Plus uppdateringar.
Innehåll Granskat av United States Pharmacopeial Convention, Inc.
Greenwood Village, CO.
PEER REVIEWED **

Absorption, distribution och utsöndring:

Det är inte känt om halotestin fördelas i mjölk
Mindre än 5% utsöndras i urin som fri steroid och glukuronidkonjugat under en 24 timmarsperiod efter doser på 20 till 200 mg

Biologisk halveringstid:

Cirka 9

Handlingsmekanism:

Androgener är mycket lipidlösliga och kommer in i celler i målvävnader genom passiv diffusion testosteron DHT), en metabolit som produceras från hormonreceptorkomplexet translokerar till kärnan och fästs till specifika hormonreceptorelement på kromosomen för att initiera eller undertrycka transkription och proteinsyntes testosteron
Exogen administrering av androgener hämmar frisättningen av endogen LH).
Efter administrering av stora doser exogena androgener kan spermatogenes också undertryckas till följd av återkopplingshämning av hypofys follikelstimulerande hormon (FSH).
Androgener stimulerar enligt uppgift produktionen av erytrocyter, uppenbarligen genom att förbättra produktionen av erytropoietisk stimulerande faktor.

interaktioner:

De metaboliska effekterna av androgener kan minska blodglukoskoncentrationerna och insulinbehovet hos patienter med diabetes
halotestin kan förstärka effekten av orala antikoagulantia och orsaka blödning hos vissa patienter.
När halotestinbehandling initieras hos patienter som får orala antikoagulantia kan dosreducering av antikoagulantia krävas för att förhindra ett överdrivet hypoprotrombemiskt svar.
Patienter som får orala antikoagulantia bör också övervakas noggrant när androgenbehandling avbryts
Samtidig användning av androgener med andra hepatotoxiska läkemedel / kan leda till en ökad förekomst av hepatotoxicitet.

Terapeutiska användningar:

Anabola steroider.
Antineoplastiska medel, hormonella
Androgener indikeras främst hos män som ersättningsterapi när medfödd eller förvärvad endogen androgen frånvaro eller brist är förknippad med primär hypogonadal eller sekundär hypogonadism.
Primär hypogonadism inkluderar tillstånd såsom testikelfel på grund av kryptorchidism, bilateral torsion, orkit eller försvinnande testis-syndrom. Hypogonadotropisk hypogonadism (sekundär hypogonadism) tillstånd inkluderar brist på gonadotropinfrisättande hormon (GnRH).
Dosjustering behövs för att tillgodose individuella kliniska krav för sådana livsförändringar som induktion av puberteten, utveckling av sekundära sexuella egenskaper, impotens på grund av testikelfel eller infertilitet på grund av oligospermia.
Androgener.
Ingår i amerikansk produktmärkning /
En 6-månaders eller kortare förlopp av ett androgen är indicerat för induktion av puberteten hos patienter med familjeförsenad pubertet, ett tillstånd som kännetecknas av spontan, icke-patologisk pubertet, om patienten inte svarar på psykologisk behandling.
Androgener.
Ingår i amerikansk produktmärkning /
Androgener används i behandlingen av konstitutionell försening av tillväxten.
De anses emellertid inte längre som den valbara behandlingen för de flesta patienter.
Androgener.
INTE ingår i amerikansk produktmärkning /
Androgener indikeras som sekundär eller tertiär hormonbehandling för palliation av metastaserande bröstcancer hos kvinnor som har varit postmenopausal i 1 till 5 år eller som är kirurgiskt menopausala, som har hormonreceptorpositiva tumörer, eller som tidigare har visat svar på hormonbehandling .
Androgener har också använts för behandling av metastaserande bröstcancer som ett komplement till kemoterapi.
Androgener.
Ingår i amerikansk produktmärkning /
Veterinär: för att korrigera endokrin obalans inducerad alopeci hos kastrerade hankatter och exptl som tillväxtpromotör för fjäderfä.
Oralt
halotestin / har / använts för att behandla vissa typer av anemi, såsom aplastisk anemi, myelofibros, myeloskleros, agnogen myeloid metaplasi och hypoplastisk anemi orsakad av malignitet eller myelotoxiska läkemedel.
Ingår inte i amerikansk produktmärkning /
Användning av androgener för att förhindra bröstförlust av postpartum rekommenderas inte.
Hos många patienter är bröstförlust efter födseln ett godartat, självbegränsat tillstånd som kan svara på bröststöd och milda smärtstillande medel, såsom acetaminophen och ibuprofen.
Det saknas bevis som stöder androgenens effektivitet för denna indikation.

Androgener rekommenderas inte för att påskynda läkningen av sprickor eller förkorta varaktigheten av postkirurgisk konvalescens.

Läkemedelsvarningar:

FDA-graviditetsrisk-kategori: X / KONTRAINDIKERAD I PREGNANCY.
Studier på djur eller människor, eller undersökningsrapporter eller efter marknadsföring har visat positiva bevis på fosteravvikelser eller risker som klart uppväger all möjlig fördel för patienten
Kolestatisk hepatit och gulsot och onormala leverfunktionstestresultat kan förekomma hos patienter som får 17-alfa-alkylandrogener såsom halotestin.
Dessa negativa levereffekter kan uppstå vid relativt låga doser av läkemedlet.
Läkemedelsinducerad gulsot är vanligtvis reversibelt efter avslutad läkemedel.
halotestin bör avbrytas om kolestatisk gulsot eller hepatit uppstår eller om leverfunktionstestresultaten blir onormala under behandling med läkemedlet.
Pelios i levern och hepatocellulära neoplasmer, inklusive hepatocellulärt adenom och karcinom, har sällan rapporterats hos patienter som fick långvarig administrering av androgena anabola steroider.
Pelios i levern kan vara en livshotande eller dödlig komplikation av androgenterapi
halotestin är kontraindicerat hos män med bröstkarcinom eller känt eller misstänkt prostatacancer.
Tillverkarna uppger att läkemedlet också är kontraindicerat hos patienter med allvarlig hjärt-, njur- eller leversjukdom och hos patienter med känd överkänslighet mot läkemedlet.
På grund av den potentiella risken för allvarliga negativa hälsoeffekter, bör halotestin inte användas för att förbättra idrottsprestanda eller kroppsbyggnad
Användning av androgener för att förbättra idrottsprestanda är olagligt.
Ökningar i muskelmassa och muskelstyrka kan vara tillräckliga för att förbättra idrottsprestanda.
Men risken för oönskade effekter, såsom undertryckande av spermatogenes, testikulär atrofi, menstruationsstörningar, virilisering hos kvinnor, peliosis hepatis (leverparenkymskada), hepatotoxicitet, potentiella negativa effekter på hjärt-kärlshälsa och utveckling av levercancer, mot atletisk fördel tagit emot från androgener och utnyttjar dem i idrottare olämpligt.
Vidare har beteendestörningar, inklusive aggressivt eller våldsamt beteende, rapporterats med suprafysiologiska självadministrerade doser i friidrott.
Eftersom riskerna tydligt uppväger de möjliga fördelarna hos kvinnor som är eller kan bli gravida, är halotestin kontraindicerat hos sådana kvinnor
Även om effekten av halotestin på fertilitet hos människor inte har fastställts slutgiltigt, producerar läkemedlet oligospermia och minskad utlösningsvolym hos män.
Priapism och överdriven sexuell stimulering har också förekommit hos män som får läkemedlet.
Se Varningar: Skadliga effekter.
Ökad eller minskad libido har också rapporterats
Behandling av manliga patienter över 50 år med androgener bör föregås av en noggrann undersökning av prostata och baslinjemätning av prostataspecifikt antigen serumkoncentration, eftersom androgener kan orsaka ökad risk för prostatahypertrofi eller kan stimulera tillväxten av ockult prostatakarcinom.
Periodisk utvärdering av prostatafunktionen bör också utföras under behandlingen.
Androgener bör användas med extrem försiktighet hos barn och endast av specialister som är medvetna om de negativa effekterna av dessa läkemedel på benmognad.
halotestin bör användas försiktigt för att stimulera puberteten, och endast hos noggrant utvalda män med försenad pubertet.
Se användningar: Användningar hos män.
Hos barn kan halotestin påskynda benmognad utan att ge kompensationsförstärkning i linjär tillväxt.
Denna negativa effekt kan leda till försämrad vuxenstatus.
Ju yngre barnet är, desto större är risken för att halotestin äventyrar slutlig mogen status.
Om halotestin administreras till prepubertala barn (t.ex.
Om halotestin ska användas för att stimulera puberteten hos en man med försenad pubertet, bör den potentiella risken för terapi diskuteras fullt ut med patienten och hans föräldrar innan läkemedlet initieras
Biverkningar förknippade med halotestin liknar de hos andra syntetiska eller naturliga androgener och inkluderar akne, gynekomasti och ödem.
Om ödem förekommer före eller utvecklas under terapi kan administrering av diuretika krävas.
Gynekomasti utvecklas ofta och kvarstår ibland hos patienter som behandlas för hypogonadism
Oligospermia och minskad utlösningsvolym kan förekomma hos manliga patienter som får överdriven dos eller långvarig administrering av läkemedlet.
Priapism eller överdriven sexuell stimulering hos män, särskilt geriatriska patienter, kan också förekomma.
Om priapism eller överdriven sexuell stimulering utvecklas under halotestinbehandling, bör läkemedlet avbrytas tillfälligt, eftersom det är tecken på överdosering.
Manlig skallighet kan också uppstå
Amenorré och andra menstruations oregelbundenheter och hämning av gonadotropinsekretion förekommer ofta hos kvinnor.
Virilisering, inklusive fördjupning av rösten, hirsutism och klitorisförstoring, förekommer också vanligt hos kvinnor
Hyperkalcemi till följd av osteolys, särskilt hos immobile patienter och patienter med metastaserande karcinom i bröstet, har rapporterats hos patienter som får halotestin.
Läkemedlet bör avbrytas om hyperkalcemi uppstår hos patienter med cancer eftersom detta kan indikera utvecklingen av metastaser till benet.
Retention av vatten, natrium, klorid, kalium och oorganiska fosfater har också skett hos patienter som får läkemedlet
Andra biverkningar associerade med halotestinbehandling inkluderar illamående, polycytemi, huvudvärk, ångest, mental depression, generaliserad parestesi och undertryckande av koagulationsfaktorer II, V, VII och X.
Kolesterolhalten i serum kan öka under androgenbehandling
halotestin ska användas med försiktighet hos patienter med hjärt-, njur- eller leverfunktion, eftersom ödem, med eller utan hjärtsvikt, kan uppstå som ett resultat av natrium- och vattenretention.
Om ödem uppstår under halotestinbehandling och det anses vara en allvarlig komplikation, bör läkemedlet avbrytas.
Leverfunktionen bör utvärderas regelbundet under användning av halotestin
Kvinnor bör noggrant övervakas för tecken på virilisering (t.ex.
Läkemedlet bör i allmänhet avbrytas när mild virilisering är uppenbar, eftersom vissa negativa androgena effekter (t.ex.
Kvinnan och läkaren kan bestämma att viss virilisering är acceptabel under behandling av bröstkarcinom
Män bör övervakas noggrant med avseende på utveckling av priapism eller överdriven sexuell stimulering eftersom det är tecken på överdosering.
Män, särskilt geriatriska patienter, kan bli alltför stimulerade.
Geriatriska män kan ha ökad risk att utveckla prostatahypertrofi och karcinom under androgenbehandling
Vuxna eller unga män bör uppmanas att rapportera för ofta eller långvariga erektioner till sin kliniker.
Kvinnor bör rådas att rapportera heshet, akne, menstruationsförändringar eller ansiktshårets tillväxt till sin kliniker.
Alla patienter bör uppmanas att rapportera illamående, kräkningar, förändringar i hudfärg eller svullnad i vristen till sin läkare
Det är inte känt om halotestin fördelas i mjölk.
På grund av potentialen för allvarliga biverkningar på androgener hos ammande spädbarn, bör ett beslut fattas om att avbryta ammande eller inte använda halotestin, med hänsyn till läkemedlets betydelse för kvinnan
Användning av androgener kan öka eller minska blodsockret och ge en ogynnsam profil av lipoproteinmetabolism hos patienter utan diabetes mellitus.
Effekterna kan vara större för orala formuleringar eller när farmakologiska doser av androgener används.
Doser av insulin eller antidiabetisk sulfonylurea-medicinering kan behöva justeras, särskilt om hypoglykemi uppstår.
Fysiologiska doser av androgener orsakar sällan hypoglykemi eller hyperglykemi.

Veterinär: överdosering kommer att störa bentillväxten

interaktioner:

De metaboliska effekterna av androgener kan minska blodglukoskoncentrationerna och insulinbehovet hos patienter med diabetes
halotestin kan förstärka effekten av orala antikoagulantia och orsaka blödning hos vissa patienter.
När halotestinbehandling initieras hos patienter som får orala antikoagulantia kan dosreducering av antikoagulantia krävas för att förhindra ett överdrivet hypoprotrombemiskt svar.
Patienter som får orala antikoagulantia bör också övervakas noggrant när androgenbehandling avbryts
Samtidig användning av androgener med andra hepatotoxiska läkemedel / kan leda till en ökad förekomst av hepatotoxicitet.

Miljöskydd och exponering:

Miljöskydd / exponering Sammanfattning:

halotestins produktion och användning som androgen och möjlig användning som ett läkemedelsförbättrande läkemedel hos idrottare kan leda till att det släpps ut i miljön genom olika avfallsströmmar.
Om det släpps till luft, uppskattas ångtrycket på 6.
X10-10 mm Hg vid 25 ° C indikerar att halotestin endast kommer att existera i den partikelformiga fasen i atmosfären.
Partikelfas-halotestin avlägsnas från atmosfären genom våt och torr avsättning.
halotestin absorberar inte ljus vid våglängder> 290 nm och förväntas därför inte vara mottagligt för direkt fotolys genom solljus.
Om halotestin släpps till mark förväntas den ha måttlig rörlighet baserat på en uppskattad Koc på 470.
Flyktighet från vatten och fuktiga markytor förväntas inte vara en viktig ödesprocess baserad på en uppskattad Henry’s Law-konstant på 6.
X10-10 atm-med m / mol.
halotestin förväntas inte förångas från torra markytor baserat på dess ångtryck.
Uppgifter om biologisk nedbrytning fanns inte tillgängliga.
Om det släpps i vatten förväntas halotestin adsorbera till suspenderade fasta ämnen och sediment baserat på den uppskattade Koc.
En uppskattad BCF på 14 antyder att potentialen för biokoncentration i vattenlevande organismer är låg.
Hydrolys förväntas inte vara en viktig miljöskyddsprocess eftersom denna förening saknar funktionella grupper som hydrolyserar under miljöförhållanden.
Yrkesmässig exponering för halotestin kan ske genom hudkontakt med denna förening på arbetsplatser där halotestin produceras eller används.
Exponering för halotestin bland den allmänna befolkningen kan begränsas till de som administreras läkemedlet, en anabol steroid.
Avsiktlig exponering för människor kan ha inträffat från möjlig användning av halotestin som ett läkemedelsförbättrande läkemedel hos idrottare

Troliga vägar för mänsklig exponering:

Yrkesmässig exponering för halotestin kan ske genom hudkontakt med denna förening på arbetsplatser där halotestin produceras eller används.
Exponering för halotestin bland den allmänna befolkningen kan begränsas till de som administreras läkemedlet, en anabol steroid.
Avsiktlig exponering för människor kan ha inträffat från möjlig användning av halotestin som ett läkemedelsförbättrande läkemedel hos idrottare

Konstgjorda föroreningar Källor:

halotestins produktion och användning som androgen (1) och möjlig användning som ett läkemedelsförbättrande läkemedel hos idrottare (2) kan leda till att det släpps ut i miljön genom olika avfallsströmmar

Miljöskydd:

TERRESTRIAL FATE: Baserat på ett klassificeringsschema (1), ett uppskattat Koc-värde på 470, bestämt från en logg Kow av 2.
Förflyktning av halotestin från fuktiga jordytor förväntas inte vara en viktig ödesprocess med tanke på en uppskattad Henrys lagkonstant på 6.
X10-10 atm-cu mol / mol med användning av en fragmentkonstantuppskattningsmetod (4).
halotestin förväntas inte förångas från torra markytor baserat på ett uppskattat ångtryck på 6.
X10-10 mm Hg, bestämd från en fragmentkonstant metod (5).
Uppgifter om biologisk nedbrytning fanns inte tillgängliga (SRC, 2005)
AQUATIC FATE: Baserat på ett klassificeringsschema (1), ett uppskattat Koc-värde på 470, bestämt från en logg Kow av 2.
Flyktighet från vattenytor förväntas inte (3) baserat på en uppskattad Henrys lagkonstant på 6.
X10-10 atm-cu mol / mol, utvecklad med användning av en fragmentkonstantuppskattningsmetod (4).
Enligt ett klassificeringsschema (5) antyder en uppskattad BCF av 14, från dess logg Kow (2) och en regressions-härledd ekvation (6), potentialen för biokoncentration i vattenlevande organismer är låg.
Uppgifter om biologisk nedbrytning fanns inte tillgängliga (SRC, 2005)
ATMOSFERISK FATE: Enligt en modell för gas / partikeluppdelning av halva flyktiga organiska föreningar i atmosfären (1), halotestin, som har ett uppskattat ångtryck på 6.
X10-10 mm Hg vid 25 ° C, bestämd med en fragmentkonstantmetod (2), förväntas existera enbart i den partikelformiga fasen i atmosfären.
Partikelfas-halotestin kan avlägsnas från luften genom våt och torr avsättning.
halotestin absorberar inte ljus vid våglängder> 290 nm (4) och förväntas därför inte vara mottagligt för direkt fotolys med solljus

Abiotisk nedbrytning av miljön:

halotestin förväntas inte genomgå hydrolys i miljön på grund av bristen på hydrolyserbara funktionella grupper (1).
halotestin absorberar inte ljus vid våglängder> 290 nm (2) och förväntas därför inte vara mottagligt för direkt fotolys med solljus

Miljöbiokoncentration:

En uppskattad BCF av 14 beräknades för halotestin med användning av en logg Kow av 2.
Enligt ett klassificeringsschema (3) antyder denna BCF potentialen för biokoncentration i vattenlevande organismer är låg

Jord adsorption / mobilitet:

Koc för halotestin uppskattas till 470 med hjälp av en logg Kow av 2.
Enligt ett klassificeringsschema (3) antyder detta uppskattade Koc-värde att halotestin förväntas ha måttlig rörlighet i jord

Flyktighet från vatten / jord:

Henrys lag konstant för halotestin uppskattas till 6.
X10-10 atm-cu mol / mol med användning av en fragmentkonstantuppskattningsmetod (1).
Denna Henrys lagkonstant indikerar att halotestin förväntas vara väsentligen flyktigt från fuktig jord och vattenytor (2).
halotestin förväntas inte förångas från torra markytor baserat på ett uppskattat ångtryck på 6.
X10-10 mm Hg, bestämd utifrån en fragmentkonstant metod (3)
Miljöstandarder och förordningar:

FDA-krav:

Scheman för kontrollerade ämnen fastställs genom 202 § i lagen om kontrollerade ämnen (21 U.
Schema III ska bestå av läkemedlen och andra ämnen, oavsett officiellt namn, vanligt eller vanligt namn, kemiskt namn eller märkesnamn som anges i detta avsnitt.
Såvida inte specifikt undantas eller såvida inte anges i ett annat schema, kan något material, förening, blandning eller beredning som innehåller någon mängd av följande ämnen, inklusive dess salter, isomerer och salter av isomerer när förekomsten av sådana salter av isomerer är möjlig inom det specifika kemisk beteckning.
DEA-kod nr: 4000.
Läkemedelsklass: anabola steroider
Listan över godkända läkemedel med terapeutiska ekvivalensvärderingar identifierar för närvarande marknadsförda receptbelagda läkemedelsprodukter, inklusive halotestin, godkänd på grundval av säkerhet och effektivitet av FDA enligt avsnitt 505 i Federal Food, Drug and Cosmetic Act
Kemiska / fysikaliska egenskaper:

Molekylär formel:

C20-H29-F-O3

Färg / form:

kristaller
VITT Fasta
Vitt eller praktiskt vitt kristallint pulver

Odör:

LUKTFRI

Smak:

SMAKLÖS

Smältpunkt:

Cirka 240 ° C med viss sönderdelning

Oktanol / vattenfördelningskoefficient:

Var och en = 2

lösligheter:

Löslig i pyridin

Spektrala egenskaper:

Specifik optisk rotation: 109 deg (etanol)
Max absorption (etanol): 240 nm (epsilon = 16 700)

Ångtryck:

X10-10 mm Hg vid 25 ° C (est)

Andra kemiska / fysikaliska egenskaper:

Nedbryts vid 270 ° C
Henrys lag konstant = 6.
X10-10 atm-med mol / mol vid 25 ° C (öst)
Hydroxylradikalreaktionshastighetskonstant = 1.
X10-10 cm / molekylsekvens vid 25 ° C (öst)
Kemisk säkerhet och hantering:

Lagringsförhållanden:

Kommersiellt tillgängliga halotestintabletter ska skyddas mot ljus och förvaras i väl stängda behållare vid 20-25 ° C

Avfallshanteringsmetoder:

SRP: Den mest gynnsamma åtgärden är att använda en alternativ kemisk produkt med mindre inneboende benägenhet för exponering på arbetsplatsen eller miljöföroreningar.
Återvinn alla oanvända delar av materialet för dess godkända användning eller returnera det till tillverkaren eller leverantören.
Slutligen bortskaffande av kemikalien måste beakta: materialets påverkan på luftkvaliteten
Information om tillverkning / användning:

använder:

MEDIKATION (Se även: Terapeutiska användningar)

tillverkare:

Pharmacia Corp.
Väg 206 norr, Peapack, NJ 07977.
Produktionsplats: Kalamazoo, MI 49001
Pfizer Global R & D, Research Technology Center, 620 Memorial Drive, Cambridge, Massachusetts 02139 USA, 617-551-3000 / Halotestin /

Tillverkningsmetoder:

FÖRBEREDELSE.
CF HERR, US PATENT 2813881 (1957 TILL UPJOHN)
Från 17-metyltestosteron först genom introduktion av hydroxylgrupp i position 11 genom oxidation med mikroorganism (såsom pestalotia eller aspergillus), följt av dehydrering, epoxidation och behandling med kvicksilver
Framställd från 17-alfa-metyltestosteron genom omvandling till 11-alfa-hydroxidderivatet genom mikrobiologisk oxidation med Rhizopus.
C-11 följt av eliminering

Allmän tillverkningsinformation:

Medan data specifika för fluosymestrone inte lokaliserades (SRC, 2005) tyder litteraturen på att vissa farmaceutiskt aktiva föreningar som härrör från human- och veterinärterapi inte elimineras fullständigt i kommunala avloppsreningsverk och därför släpps ut i mottagande vatten (1).
Avloppsreningsprocesser utformades ofta inte för att ta bort dem från avloppsvattnet (2).
Valda organiska avfallsföreningar kan vara nedbrytande till nya och mer beständiga föreningar som kan frisättas i stället för eller utöver moderföreningen (2)
Detta är ett kontrollerat ämne (anabola steroider)
Anabolic Steroid Control Act från 2004.
Allmän rätt 108-358 (22 oktober 2004)

Formuleringar / Förberedelser:

Oral: tabletter: 10 mg halotestintabletter (C-III), (Upsher-Smith)
Tabletter, USP

föroreningar:

Inaktiva ingredienser i farmaceutiska tabletter: kalciumstearat, majsstärkelse, FD&C gul nr 5, laktos, sorbinsyra, sackaros, tragant.
FD&C gul nr 6.
FD&C nr 2
Laboratoriemetoder:

Kliniska laboratoriemetoder:

Screening av fria 17-alkylsubstituerade anabola steroider i mänsklig urin med flytande kromatografi-elektrosprayjonisering tandem masspektrometri.
Alla steroider inom studien kunde selektivt detekteras i urin med detektionsgränser på 0

synonymer:

U 6040
ANDROFLUORENE
ANDROFLUORONE
ANDROST-4-EN-3-ONE, 9-FLUORO-11,17-DIHYDROXY-17-METHYL-, (11BETA, 17BETA) –
ANDROST-4-EN-3-ONE, 9-FLUORO-11BETA, 17BETA-DIHYDROXY-17-METYL-
ANDROSTEROLO
BETA, 17beta-dihydroxi-9alfa-FLUOR-17a-METYL-4-androsten-3-ONE
BETA, 17-BETA-dihydroxi-9-ALPHA-FLUOR-17-alfa-metyl-4-ANDROSTER-3-ONE
FLUOR-11-BETA, 17-BETA-dihydroxi-17-metylandrost-4-EN-3-ON
ALPHA-FLUOR-11-BETA-HYDROXI-17-metyltestosteron
FLUOTESTIN
FLUOXIMESTERONE
FLUOXYMESTRONE
FLUSTERON
FLUTESTOS
Halotestin
Alfa-metyl-9-ALPHA-FLUOR-11-BETA-HYDROXYTESTERONE
NEO-ORMONAL
NSC-12165
ORALSTERONE
ORATESTIN
NU TESTRYL
TESTORAL
ULTANDREN
ULTANDRENE

Formuleringar / Förberedelser:

Oral: tabletter: 10 mg halotestintabletter (C-III), (Upsher-Smith)
Tabletter, USP

Halotestin Biverkningar Referenser

1. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/0039128X92900233?via%3Dihub
2. https://books.google.com.tr/books?id=tsjrCAAAQBAJ&pg=PA123&redir_esc=y#v=onepage&q&f=false
3. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/173192/
4. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25948845/
5. https://books.google.com.tr/books?id=LwOaAgAAQBAJ&pg=PA502&redir_esc=y#v=onepage&q&f=false
6. https://www.eurekaselect.com/126868/article